İnsan hücrelerinde, PF-00835231 adlı bir ilaç adayı, SARS-CoV-2'nin çoğalmasını engellemede başarı göstermiştir.

İnsan hücrelerinde yapılan bir araştırma, PF-00835231 adlı bir antiviral ilaç adayının, COVID-19'a neden olan SARS-CoV-2'nin üremesini engellemede en az remdesivir ilacı kadar güçlü olabileceğini buldu.  PF-00835231’in hücrelerdeki ön araştırmada(New York Üniversitesi Grossman Tıp Fakültesi, ABD ve Pfizer tarafından yürütüldü) viral enzim 3CLpro'nun etkisini bloke ettiği gösterildi.

Araştırmacılar remdesivir'in farklı çalıştığını söylüyor. Bir nükleosit analoğu olarak, SARS-CoV-2'nin kendini insan hücrelerine kopyalamasını engelleyen enzim polimeraz tarafından viral genetik materyal içine dokunmuştur. Şiddetli solunum sıkıntısı olan hastalarda hastanede kalış süresini kısalttığı gösterilmiş olan remdesivir şu anda COVID-19'a karşı acil kullanım için izin verilen tek antiviral ilaçtır.

Ekip, bir modelde SARS-CoV-2 ile kaç tane hava yolu hücresinin enfekte olduğunu ve başka bir modelde enfekte olmuş hücreler tarafından kaç yeni viral partikülün döküldüğünü mikroskop kullanarak saymak için immünofloresan adı verilen bir teknik kullandı. Yeni çalışma, bir dizi hücre kültürü deneyinde, PF-00835231'in pandemik virüsün replikasyonunu bloke etmede istatistiksel olarak daha güçlü olduğunu buldu (replikasyonu tamamen bastırmak için PF-00835231'den 3.3 kat daha fazla remdesivir gerekti). Araştırmacılar, ikinci bir hücre modelinde (insan hava yolunun üç boyutlu bir yeniden yapılandırılması), her iki tedavinin de viral replikasyonu bloke etmede eşit derecede etkili olduğunu buldular.

Araştırmacılar, araştırma sonuçlarının, PF-00835231'in, şu anda geliştirilmekte olan 3CLpro'yu hedefleyen diğer ilaçlardan 10 ila 100 kat daha düşük konsantrasyonlarda in vitro SARS-CoV-2 replikasyonunu engellemede etkili olduğunu da gösterdi.

İlgili çalışmanın yazarı Doçent Meike Dittmann , “Çalışmamız, PF-00835231'in COVID-19 için potansiyel olarak etkili bir antiviral ilaç olduğuna dair ilk kanıtı sağlıyor ve bu bileşikle daha ileri çalışmaların yolunu açıyor. İki bileşik, PF-00835231 ve remdesivir farklı şekilde çalışıyor gibi göründüğünden, umudumuz etkilerinin katkı maddesi olabileceğidir ve onlarca yıldır HIV ve Hepatit C virüsü ile mücadele etmek için tasarlanan ilaç kokteylleri gibi viral yaşam döngüsünü birden fazla adımda kapatır" dedi. 

Kaynak: https://www.drugtargetreview.com/