Potansiyel COVID-19 İlacını Bulmak İçin 10.000 Bileşik Tarandı
Binlerce bileşiğin yüksek verimli taranması, öncü bileşik
ebselen de dâhil olmak üzere COVID-19'u tedavi etme potansiyeli olan birkaç
aday ortaya koydu.
10.000'den fazla bileşiğin taranması, COVID-19'u tedavi etme
potansiyeline sahip altı ilaç adayı tanımladı. Uluslararası ekip, onaylanmış
ilaçları, klinik çalışmalardaki ilaç adaylarını ve laboratuvardaki diğer
bileşikleri test ettiklerinde en umut verici bileşiklerin N3 ve ebselen
olduğunu ortaya koymuştur.
Avustralya'nın Queensland Üniversitesi'nden bir bilim adamı
olan Profesör Luke Güddat, “Şu anda COVID-19 için hedeflenmiş terapötik veya
etkili tedavi seçeneği mevcut değil. Klinik kullanım için öncü bileşikleri
hızla bulmak için, hem laboratuvarlarda hem de farklı ilaçların virüse nasıl
bağlandığını tahmin etmek için en son bilgisayar yazılımını kullanarak yüksek
verimli bir ilaç taraması programı başlattık.” dedi.
Proje, viral replikasyon için hayati önem taşıyan M pro adı
verilen COVID-19 proteazını hedefleyebilecek bileşikleri belirlemeye odaklandı.
Güddat, M pro(Virüs için gerekli olduğu için) son derece çekici bir hedef ve
bunu hedefleyen ilaçlar hastalarda düşük toksisiteye sahiptir dedi.
Güddat, “İlaçları doğrudan enzime veya virüsü büyüten hücre
kültürlerine ekliyoruz ve enzimin çalışmasını durdurmak veya virüsü öldürmek
için her bir bileşiğin ne kadarının gerekli olduğunu değerlendiriyoruz. Miktar
küçükse, daha ileri çalışmalar için umut verici bir bileşiğe sahibiz demektir.”
diye sözlerine ekledi.
10.000'den fazla ilacı denedikten sonra, ekip, enzimi inhibe
eden altı tanesini ve bu grup içinde, daha önce klinik çalışmalara maruz
kaldıklarından daha arzu edilen birkaç tanesini tanımladı. Güddat, “Kardiyovasküler
hastalıklar, artrit, inme, ateroskleroz ve kanser gibi çeşitli hastalıkların
önlenmesi ve tedavisi de dâhil olmak üzere klinik çalışmalara tabi tutulmuş ilaçlar
öncelikliydi. Çünkü bu bileşikler süreçten sıfırdan geçmek zorunda kalacak yeni
öncü ilaçlara kıyasla daha hızlı bir şekilde antiviraller olarak test
edilebilirler. ”
N3 ve ebselen molekülleri, COVID-19 ile in vivo 10μM
konsantrasyonunda savaşabilen en güçlü antiviral etkileri gösterdi. İki
molekülden ebselen en umut verici aday olarak belirlendi. Ebselen, bipolar
bozukluk ve işitme kaybı gibi tedavi durumlarının kullanımı için araştırılan
anti-enflamatuar, anti-oksidan ve sitoprotektif özelliklere sahip bir
organoselenium bileşiğidir. Sıçanlarda son derece düşük sitotoksisiteye sahip
olduğu bildirilmiştir ve insanlarda güvenliği çok sayıda klinik çalışmada
değerlendirilmiştir.
Bulgular Nature dergisinde yayınlandı.
Kaynak: https://www.drugtargetreview.com/
Kategori: COVID-19
DİĞER Haberler
KATEGORİLER
DİJİTAL MAGAZİNLER
2024 - Sayı 1
2023 - Sayı 1
2022 - Sayı 1
Diğer Dijital Magazinlerimiz